西地那非同類葯如何選擇老年人

A. 枸櫞酸西地那非片的葯代動力學

本品口服後吸收迅速，絕對生物利用度約為40％。其葯代動力學參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產物，其性質與西地那非近似。細胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強效抑制劑（如紅黴素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致西地那非血漿水平升高（見「用法與用量」）。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約為4小時。健康男性志願者單劑口服西地那非100mg 後，平均血葯濃度如圖2： 圖2 健康男性志願者平均血漿西地那非濃度吸收和分布：本品吸收迅速。空腹狀態下口服30至120分鍾 （中位值60分鍾）後達到血漿峰濃度（Cmax）。在與高脂肪飲食同服時，吸收速率降低，達峰時間（Tmax）平均延遲60分鍾，Cmax平均下降29％。西地那非的平均穩態分布容積（Vss）為105升，說明其在組織中有分布。西地那非及其主要循環代謝產物（N－去甲基化物）均有大約96％與血漿蛋白結合。蛋白結合率與葯物總濃度無關。據健康志願者服葯90分鍾後精液檢查的結果，可推知患者服葯後精液中西地那非的量不足服葯劑量的0.001％。代謝和排泄：西地那非主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4（主要途徑）和細胞色素P4502C9（次要途徑）清除。主要循環代謝產物是西地那非的N－去甲基化物，後者將被進一步的代謝。N－去甲基代謝產物具有與西地那非相似的PDE選擇性，在體外，它對PDE5的作用強度約為西地那非的50％。此代謝產物的血漿濃度約為西地那非的40％，故西地那非的葯理作用大約有20％來自於其代謝產物。口服或靜脈給葯後，西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80％），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13％）。通過人群葯代動力學研究得到的患者葯代動力學參數值和健康志願者相似。特殊人群的葯代動力學老年人：健康老年志願者（≥65 歲）的西地那非清除率降低，西地那非及其活性N－去甲基代謝產物的葯時曲線下面積（AUC）分別比年輕健康志願者（18－45 歲）約高84%和107%。考慮到年齡差異對血漿蛋白結合的影響，游離的（未與血漿蛋白結合）西地那非及其活性N－去甲基代謝產物的AUC 相應地分別增加45%和57%。腎功能不全：有輕度（肌酐清除率＝50~80ml/min）和中度（肌酐清除率＝30~49ml/min）腎損害的志願受試者，單劑口服西地那非50mg 的葯代動力學沒有改變。重度腎損害（肌酐清除率≤30ml/min）的志願受試者，西地那非的清除率降低，與無腎臟受損的同年齡組志願者相比，葯時曲線下面積（AUC）和Cmax 幾乎加倍。另外，與腎功能正常的受試者相比，西地那非N－去甲基代謝產物的AUC 和Cmax 在重度腎損害的受試者中顯著增高，分別增高200％和79％。肝功能不全：肝硬變（Child－Pugh 分級A 級和B 級）志願受試者的西地那非清除率降低，與同年齡組無肝損害的志願者相比，AUC 和 Cmax 分別增高84％和47％。重度肝功能損害患者(Child-Pugh 分級C 級)的西地那非葯代動力學尚未進行研究。因此，年齡65 歲以上、肝功能損害、嚴重腎功能損害會導致血漿西地那非水平升高。這類患者的起始劑量以25mg 為宜（見【用法用量】）。

B. 西地那非和人之助那個好

摘要 在治療男性勃起功能障礙（ED）中，PDE5i是首選葯物，但隨著臨床應用增多，出現不良反應的情況也隨之增多。臨床上，極少數患者在治療過程中可出現累及全身多個系統，大多數為輕到中度，偶有嚴重、罕見的並發症，這提示我們，要注意正確用葯。

C. 西地那非老年人能用嗎

老年人對葯物反應與成年人不同，很多老年人由於肝、腎功能減退，對葯物的代謝、排泄較慢，用葯易發生不良反應。那麼，枸櫞酸西地那非片能用於老年人嗎？

枸櫞酸西地那非片是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服葯。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。

枸櫞酸西地那非片適用於治療勃起功能障礙。對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。

健康老年志願者(≥65歲)的西地那非清除率降低。血葯濃度較高，可能同時增加不良事件的發生，故起始劑量以25mg為宜。

老年人由於生理、生化和病理的某些改變，他們代謝葯物的能力和某些反應與青年人有明顯不同。據近年來美國「葯物不良反應流行病學監測系統」的報告，隨著年齡增長葯物不良反應發生率顯著增高，70歲以上老年人葯物不良反應發生率為青年人的7倍，所以對老年人用葯一定要謹慎。

D. 枸櫞酸西地那非片的老年用葯

健康老年志願者（]65歲）的西地那非清除率降低（見「葯代動力學：特殊人群的葯代動力學」）。鑒於血葯濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發生，故起始劑量以25毫克為宜（見 「用法與用量」）。

E. 枸櫞酸西地那非片是血管擴張劑,那麼常用對中老年還有適當好的作用嗎

這是處方葯，俗稱「偉哥」，具有血管擴張功能，但可不是用來降血壓的，而是用來改善男性勃起功能障礙的，且一定副作用，高血壓患者是要慎用的。

F. 60歲以上老人每月性交前吃什麼西葯

哎呀，無論你是老頭，還是老太太，請接身自好多活幾年啊，換點別的愛好吧，都60多了，還什麼呢？

G. 怎麼治療老年人陽痿

男性有陽痿，有硬度不夠，他的應該是硬度不夠。這種情況考慮緊張所致，還有長期打飛機所致，勃起功能障礙（ED）是指過去三個月中，陰莖持續不能達到和維持足夠的勃起以進行滿意的性交；ED是男性最常見的性功能障礙之一，盡管ED不是一種危及生命的疾病，但與患者的生活質量，性伴侶關系，家庭穩定密切相關，也是許多軀體疾病的早期預警信號。建議他調整心情，不要過於緊張，到醫院看看，可以吃葯調理一下。

H. 甲磺酸西地那非是什麼它有什麼作用它和西地那非的區別成年人的用量及老年人的用量

甲磺酸西地那非產品名稱: 甲磺酸西地那非英文名稱: Sildenafil Citrate 分子式:C22H30N6045 本品是枸櫞酸西地那非的衍生物，為白色或類白色結晶性粉末，無嗅、味澀苦、溶於水和乙醇。甲磺酸鹽地那非同樣是對環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑，可使平滑肌舒張，迅速勃起。甲磺酸鹽西地那非相對於枸櫞酸西地那非優點在於服用量少、副作用非常小、且溶於水和乙醇。

I. 枸櫞酸西地那非的老年患者用葯

健康老年志願者（≥65歲）的西地那非清除率降低。血葯濃度較高，可能同時增 加不良事件的發生，故起始劑量以25mg為宜。

J. 西地那非的性狀

本品為藍色菱形薄膜衣。
【 葯理作用 】
本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服葯。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種 對環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。 作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO） 的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使海綿體內平滑肌鬆弛，血液充盈。
⒈葯效學 西地那非對陰莖勃起反應的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,萬艾可） 是高度選擇性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它 組織中（包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌），表達低下。西地那非通過選擇性 抑制PDE5，增強一氧化氮（NO）－cGMP途徑，升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑 肌鬆弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非 劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示，葯效可持續至4小時，但反應較2小時時弱。 西地那非對心肌的反應：不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制劑）無正性肌力作用，不能直接 影響心肌收縮功能。
西地那非對心臟參數的影響：正常男性志願者單劑口服西地那非100mg，未發生 有臨床意義的心電圖改變。8位穩定性缺血性心臟病患者在Swan－Ganz導管監測下， 分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結果：靜息狀態下，患者的收縮和舒張壓 較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別 平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志願者單劑口服西 地那非100mg的平均峰值血葯濃度高2～5倍，但患者運動時上述的血流動力學應答仍 存在。
西地那非對血壓的反應：健康男性患者單劑口服西地那非100mg，導致卧位血壓 下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服葯後1-2小時血壓下降最明顯，服葯後8小時與 安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似，似與葯物劑量和 血葯濃度無關。同時服用硝酸酯類葯物的患者降壓作用更大。低血壓（90/50mmHg）和 硝酸酯類或提供硝酸根的葯物是應用西地那非的嚴格禁忌證。西地那非對血壓的最大作 用發生在約給葯後1小時，即與葯物血漿峰值一致。因此，在西地那非的血漿葯物峰值 濃度時，性活動可能誘發心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫（一般4 小時內血壓回到基線），但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產生明顯的和更長時間 的血壓降低。西地那非半衰期短，24小時內（約6個半衰期）可洗脫葯物。美國心臟 學院和美國心臟學會已明確指出24小時內使用過硝酸酯類葯物者禁用西地那非。 西地那非對視覺的影響：研究表明，服用2倍於最大推薦劑量的葯物時，本品對 視力、視網膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無影響。可有一過性藍/綠顏色辨別異常。 無論單獨使用或與阿司匹林合用，本品對人出血時間沒有影響。體外實驗中，本 品增強硝普鈉（NO供體）的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素與西地那 非合用對出血時間的延長有疊加作用，但未進行過類似的人體研究。
健康志願者單劑口服西地那非100mg後，精子的活動力和形態未受影響。
【 葯代動力學 】
西地那非口服後吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其葯代動力學參數在推薦劑 量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素P450同功酶3A4途徑），生 成一有活性的代謝產物，其性質與西地那非近似，細胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的強效抑制劑（如紅黴素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素P450（CYP450） 的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致西地那非血漿水平升高。 西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時。空腹狀態給予25～100mg時，約1小 時內達最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物N-去甲基 代謝產物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強度約為50%，蛋白結合率為96%。在總西 地那非最大血漿濃度時，游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給葯後，西地那 非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄 （約為口服劑量的13%）。
特殊人群的葯代動力學：老年人：健康老年志願者（≥65歲）的西地那非清除率 降低，游離血葯濃度比年青健康志願者（18－45歲）約高40%。
腎功能不全：有輕度（肌酐清除率等於50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等於 30-49ml/分）腎損害的志願受試者單劑口服西地那非50mg的葯代動力學沒有改變。重 度腎損害（肌酐清除率等於≤30ml/分）的志願受試者，西地那非清除率降低，與無 腎臟受損的同年齡組志願者相比，葯時曲線下面積（AUC）和Cmax幾乎加倍。
肝功能不全：肝硬變（Child-Pugh 分級A級和B級）志願受試者的西地那非清除 率降低，與同年齡組無肝損害的志願者相比，AUC和Cmax分別增高84%和47%。 因此，年齡65歲以上、肝功能損害、重度腎功能損害會導致血漿西地那非水平升 高。這類患者的起始劑量以25mg為宜。