⑴ 孟魯司特鈉咀嚼片孩子趁我不注意,一晚上吃了兩片
葯理學 半胱氨醯白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是炎症介質,由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨醯白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨醯白三烯(CysLT1)受體分布於人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎症細胞(包括嗜酸性粒細胞...和某些骨髓幹細胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中,過敏原暴露後的速發相和遲發相反應中,鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎症狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的症狀。 本品能改善哮喘炎症的指標。本品對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特並不拮抗CysLT2受體。 毒理研究 長期毒性 在猴子和大鼠中試驗長達53周,而在幼猴和小鼠中則長達14周。試驗結果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。並且使用的劑量有很大的安全范圍。當給試驗中的所有動物使用至少是對人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時,未發現毒理學指標有任何影響。 致癌性 在大鼠口服劑量高達200mg/kg/天、用葯106周的研究,和小鼠口服劑量高達100mg/kg/天、用葯92周的研究中,都未發現孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當於成人推薦劑量的1000倍和500倍。 致突變性 未發現孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗和V-79哺乳動物細胞突變試驗中,無論有無代謝活性,孟魯司特鈉均為陰性反應。在體外進行的大鼠肝細胞鹼洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中,無論有無微粒體酶活性系統,均無基因毒性作用。同樣,當雄性或雌性小鼠口服高達1200mg/kg(3600mg/m)(成人每天推薦劑量的6000倍)的孟魯司特鈉後,未發現有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。 生殖毒性 在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達100mg/kg/天的研究中,未發現對生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高於成人推薦劑量的4000倍和500倍。 *按成人體重50kg計 發育毒性 在對發育的毒性研究中,當給大鼠使用劑量高達400mg/kg/天和給兔使用劑量高達100mg/kg/天的孟魯司特鈉時,未出現與治療相關的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況,並在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。 【葯代動力學】 吸收 孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片後於2小時達到Cmax。平均生物利用度為73%。食物對孟魯司特鈉的長期使用無重要的臨床影響。 2~5歲的兒童患者空腹服用4mg咀嚼片後於2小時達到Cmax。 分布 99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特的穩態分布容積平均為8~11升。同位素標記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示,只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且,在用葯後24小時,所有其它組織中的放射標記物量也極少。 代謝 孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中,成人和兒童穩態情況下,血漿中未測出孟魯司特的代謝物。 在體外使用人肝微粒體進行的研究顯示, P450 3A4和2C9與孟魯司特的代謝有關。根據體外人肝微粒體的進一步研究結果,孟魯司特治細胞色素療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或 2D6。 排泄 在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分。口服同位素標記的孟魯司特後,在隨後5天採集的大便中檢測出86%的放射活性,尿中測出的量9分)的患者使用孟魯司特的臨床資料
⑵ 順爾寧 孟魯司特和地氯雷他定作用相同嗎
不相同。
1、作用不同:地氯雷他定片適用於緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部症狀。地氯雷他定片為非鎮靜性的長效三環類抗組胺葯,是氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關症狀。順爾寧改善氣道炎症,有效控制哮喘症狀。
2、性質不同:順爾寧是一種口服的白三烯受體拮抗劑。孟魯司特能夠有效減緩、甚至阻止老年痴呆症。地氯雷他定屬於三環長效型的第三代組織胺拮抗劑。
3、性狀不同:地氯雷他定為薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色或類白色。孟魯司特鈉片的性狀是淺黃色異形薄膜衣片。順爾寧為淺黃色異形薄膜衣片。
(2)孟魯司特治老年痴呆嗎擴展閱讀:
注意事項:
孟魯司特的安全性和耐受性良好,不良反應較輕微。主要有嘔吐,消化不良,惡心,口乾,頭痛,腹痛,咽炎,腹瀉,上呼吸道感染樣症狀、肝功能異常、過敏反應等。
罕見神經精神事件,如睡眠障礙,焦慮,易怒,攻擊行為,多動,幻覺,煩躁不安,抑鬱,過度興奮,自殺想法和自殺行為等。
白三烯受體拮抗劑可抑制肝葯酶CYP1A2活性,競爭性抑制茶鹼的分解而致其血葯濃度升高。
⑶ 孟魯司特治咳嗽葯
目的探討止嗽散聯合孟魯司特治 療上呼吸道感染後咳嗽的療效。方法上呼吸道感染後咳嗽患者120例,治療組65例,孟魯司特10mg每晚睡前口服,止嗽散加減每日1劑,早晚溫服;對
⑷ 孟魯司特的介紹
孟魯司特,英文名:Montelukast,Montelukast sodium Chewable Tablets, Singulair主要成份及化學名稱為:孟魯司特鈉,[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環丙烷乙酸鈉,分子式:C35H35CINNaO3S。2015年10月,科學家最新研究顯示,孟魯司特能夠有效減緩、甚至阻止老年痴呆症。孟魯司特葯物能夠提升年輕老鼠神經細胞生長率50%。