来曲唑老年人

A. 怎么样服用来曲唑片比较好来曲唑片能整服8粒吗

芙瑞 来曲唑片会员价：￥149.00 来曲唑片适用于绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗，即用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。那么，怎么样服用来曲唑片比较好?来曲唑片能整服8粒吗? 来曲唑片的用法用量为：每次2.5 mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。 康爱多健康专家提醒您，以下患者不能使用来曲唑片： 1. 来曲唑片应用于绝经后妇女，如孕妇需使用来曲唑片，应注意来曲唑片对胎儿的潜在危险(动物实验证明来曲唑片具有胚胎毒性)。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体：少儿、老人和人种、肾功能不全者、肝功能不全者 4.运动员慎用来曲唑片。 绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑片为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。乳腺癌患者体内含有一种与雌性激素相结合的蛋白，及雌性激素受体(ER)，通过减少雌性激素的含量来(ER)作用。不仅能抑制乳腺癌的生长还能防止乳腺癌的转移与复发。尤其是对雌性激素依赖性乳腺癌治疗效果更明显。 康爱多药店致力为老百姓提高用药水平、降低用药费用，为病患朋友提供厂家直供、低价，绝对正品的优质药品。

B. 本人现在吃来曲唑片,可又血糖高能不能再吃消渴丸

你好。来曲唑和消渴丸，没有相互影响。所以高血糖的时候可以吃降糖药，注意监测血糖。

C. 70岁患脑梗多年不能自理的老人得了乳腺癌怎么治【多发性脑梗多年已偏瘫+乳腺癌】

老年人乳腺癌发展较缓慢，对内分泌治疗相对敏感，您的情况确实很复杂，考虑来曲唑回治疗较合适，虽然有血栓风险答，但还是值得一试；如果起效，疗效不比放化疗差。使用内分泌治疗1~2个月应该可以看到肿瘤缩小，如肿瘤继续增大需要考虑换成依西美坦或甲地孕酮治疗；至于骨质疏松的问题一般会在用药1~2年后才出现，目前不是考虑的主要问题，建议先使用来曲唑，如果有效长期用的话再说，有相应的处理办法，但现在不需要处理。

（卓睿大夫郑重提醒：因不能面诊患者，无法全面了解病情，以上建议仅供参考，具体诊疗请一定到医院在医生指导下进行！）

D. 服用来曲唑片一年,骨痛的地方老增加乳腺癌二期

乳腺癌未出现骨转移，却出现严重骨质疏松。老年人都可能多多少少有骨质内疏松，再加上口服芳容香化酶抑制剂就会加重骨质疏松的更加恶化。建议：口服钙剂，维生素D3，同时三个月静脉输1次唑来膦酸，这样骨质疏松会减轻，还可以预防再次骨折的可能性，同时还能预防远处转移和复发。

（张照辉大夫郑重提醒：因不能面诊患者，无法全面了解病情，以上建议仅供参考，具体诊疗请一定到医院在医生指导下进行！）

北医三院张照辉 http://zhangzhaohui.haodf.com/

E. 吃来曲唑片有没什么副作用呀

来曲唑
开放分类： 医学、药理学、抗肿瘤药、抗肿瘤激素类

【别名】来曲唑片, 芙瑞
【英文名】Lelrozol Tablets
【性状】本品为类白色片。
【药理毒理】来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。
【药代动力学】口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1 h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。
【适应症】绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。
【用法用量】每次2.5 mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。
【不良反应】随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
【药物相互作用】该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效并无提高。
【规格】2.5mg

建议不要再吃了 说明书上对没有 孕妇的药理 作用 说明此项试验 没有 定论 本身此药为芳香化酶抑制剂， 孕妇最好不要用 要宝宝的妈妈 也不要吃的

F. 来曲唑的用法用量

每次2.5 mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。据多年的临床经验总结也具有促排卵作用。

G. 吃来曲唑的副作用骨痛怎么办

来曲唑
开放分类： 医学、药理学、抗肿瘤药、抗肿瘤激素类

【别名】来曲唑片, 芙瑞
【英文名】Lelrozol Tablets
【性状】本品为类白色片。
【药理毒理】来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。
【药代动力学】口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1 h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。
【适应症】绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。
【用法用量】每次2.5 mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。
【不良反应】随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

H. 来曲唑抑制骨龄会使睾丸加剧增大吗

【别名】来曲唑片, 芙瑞
【英文名】Lelrozol Tablets
【性状】本品为类白色片。
【药理毒理】来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。
【药代动力学】口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1 h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。
【适应症】绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。
【用法用量】每次2.5 mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。
【不良反应】随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
【药物相互作用】该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效并无提高。
【规格】2.5mg

I. 来曲唑片有什么副作用呢

来曲唑片

成份:
本品主要成份为：来曲唑，
适应症:
用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。
规格:
2.5mg
用法用量:
口服，每次2.5mg (1片)，每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。
不良反应:
骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。
禁忌:
对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。
注意事项:
本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险 动物实验证明本品具有胚胎毒性。少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。特殊的群体少儿、老人和人种在研究群体中 成人35岁至80...
FDA妊娠药物分级:
调查或市场经验等研究显示，该药品有危害人类胎儿的明确证据；但在某些情况(如孕妇存在严重的、危及生命的疾病，没有更安全的药物可供使用，或药物虽安全但使用无效)，孕妇用药的获益大于危害。
药物相互作用:
用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林药代动力学没有显著的临床影响。尚未有来曲唑与其他抗癌药物合用的临床经...
药物过量:
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理作用:
绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳...
药代动力学:
来曲唑经胃肠道迅速吸收，且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg，2-6周血药浓度可达稳定状态。

J. 长期服用抗肿瘤药来曲唑有帕金森综合症的副作用吗

通过查阅近几年的文献，综述了来曲唑的抗肿瘤机制、药效研究、临床前以及临床研究的现状。研究结果显示，来曲唑为新一代非肾上腺皮质类固醇药物，是一种口服的高选择性强效芳香化酶抑制剂。2.5mg来曲唑对晚期乳腺癌的疗效优于标准治疗剂量的氨鲁米特和甲地孕酮。内分泌治疗或化疗失败后用来曲唑治疗的有效率为9%～36%，且毒副反应轻微。

绝经后的乳腺癌患者出现局部复发或远地转移，用三苯氧胺治疗失败后，甲地孕酮和第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特便成为内分泌治疗的主要手段，但其毒副反应较重，不易为患者接受。10余年来的基础研究和临床研究表明，来曲唑是一种具有高度选择性的非肾上腺皮质类固醇药物，其安全性优于氨鲁米特和甲地孕酮，可用于复发或转移性乳腺癌的二线治疗。来曲唑(letrozole)是第四代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，化学名称为4，4´-(1氮-1，2，4-三唑-1-烃甲烯基)二苯腈，分子量285.31道尔顿。

1 抗肿瘤作用机制

来曲唑是通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。

2 临床前和药效的研究

动物实验显示，雌性大鼠体内芳香化酶的抑制表现为子宫重量下降，体重增加，血清雌二醇浓度降低，血浆黄体生成素浓度增加，并可抑制大鼠的诱发乳腺肿瘤生长。半数有效量为0.001～0.03mg/kg，口服0.3～1.0mg/kg时即可达到最大效果。未发现致癌作用和诱变性。

与第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特相比，来曲唑在体内的活性比其强150～250倍，在体外的活性比其强10000倍。由于来曲唑有高选择性的特点，尤其是它不危及糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能[1]，即使超过最大有效剂量范围，也未发现在体内和体外对肾上腺皮质类固醇类物质分泌有抑制作用。而治疗剂量的氨鲁米特可抑制肾上腺皮质类固醇类物质的生成，从而导致肾上腺增生。因此，来曲唑具有较高治疗指数。

各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强，但与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效并无提高[2]。动物实验中，来曲唑的口服生物利用度在80%～100%之间。口服后，药物完全吸收并广泛分布于全身，主要通过代谢而清除。人体的药物动力学研究显示，口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。

大量安全性研究表明，性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

3 临床研究

3.1 I期临床试验 对健康男性和绝经后妇女进行的来曲唑单次给药显示，能使雌激素下降50%的最小剂量为0.1mg，并至少可维持24h，故调整用药剂量为qd。多剂量药物试验显示，绝经后晚期乳腺癌患者服用来曲唑0.1～5mg/d，可使血浆雌二醇、雌酮水平较基础值下降75%～95%[1,3]，并能维持对雌激素的抑制作用。治疗中未发现有皮质醇、醛固酮、11-脱氧皮质醇、17-羟-孕酮、促肾上腺皮质激素血浆水平或血浆肾素活性的改变[1]。0.5mg/d被认为是达到雌激素最大抑制的最低剂量。在一个开放的随机试验中，用体内同位素技术评价来曲唑0.5和2.5mg/d对雄烷二酮向雌二醇转化的抑制作用,二者分别可抑制98.4%和98.9%的芳香化作用,无统计学意义[4]。IngleJN[5]报道，91例患者随机接受来曲唑治疗，其中46例入来曲唑0.5mg组,45例入2.5mg组。结果显示，两组客观有效率分别为20%和22%，无统计学差异，而肿瘤进展的中位时间分别为97d和154d，有统计学差异，且毒性反应相当，均可耐受。

大量I期临床试验表明[1,4]，来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加(2%～8%)为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。没有与来曲唑相关的严重不良反应发生，未发现血液学和生化学毒性。

3.2 II期临床研究 4个II期临床研究，共包括135例患者的研究结果显示[6]，复发或转移性绝经后晚期乳腺癌经内分泌治疗或化疗失败后用来曲唑有效，客观有效率约9%～36%。Tominaga等[7]报道，采用来曲唑0.5和2.5mg/d治疗,有效率分别为28%和39%。Harvey[8]报道，在治疗骨转移方面，来曲唑与常规化疗无显著的疗效差异，有效率为20%～60%。

3.3 Ⅲ期临床研究 Dombernowsky[9]等报道了一项多国多中心随机双盲临床试验，比较两种剂量的来曲唑(0.5，2.5mg/d)与口服甲地孕酮160mg/d,作为二线治疗雌激素受体或孕激素受体阳性或未知的绝经后晚期乳腺癌的疗效。551名患者均为抗雌激素治疗失败后局部复发或远地转移的乳腺癌患者，他们被随机分为三组，188人服用0.5mg来曲唑,174人服用2.5mg来曲唑,189人服用甲地孕酮。结果显示，三组的客观缓解率(CR+PR)分别为13%,24%和16%。其中0.5mg和2.5mg剂量治疗组之间以及2.5mg和甲地孕酮组之间均有显著统计学差异,以2.5mg剂量组反应更佳。且2.5mg剂量组的缓解期和治疗失败的时间长于其他两组。在肿瘤进展的时间上，2.5mg组优于0.5mg组,但与甲地孕酮组无差异。2.5mg来曲唑组的耐受性明显优于甲地孕酮组，两组不良反应的发生率分别为37.4%和48.7%,有统计学意义。其中2.5mg来曲唑组发生严重不良反应、心血管不良反应、体重增加、以及由于不良反应而停止治疗的例数明显少于甲地孕酮组。这提示，作为二线内分泌药物，在治疗绝经后晚期乳腺癌患者中，来曲唑具有高度的抗肿瘤活性、高度选择性及安全性。

另一个多国参与的开放性，随机，多中心临床试验，比较了0.5或2.5mg/d来曲唑与氨鲁米特(250mg，bid，联合应用氢化可的松)在抗雌激素药物治疗无效的绝经后晚期乳腺癌妇女的疗效[10]。共有555名患者接受试验治疗，192人服用0.5mg来曲唑,185人服用2.5mg的来曲唑,178人服用氨鲁米特(AG)。各治疗组之间具有可比性。试验结果显示,0.5，2.5mg的来曲唑组及氨鲁米特组的客观缓解率分别为16.7%,17.8%和11.2%。3个治疗组之间无统计学差异。但3组的中位缓解期分别为17.5,23.2和12.3月,存在统计学差异(P=0.01)。在肿瘤进展时间和治疗失败时间方面,两个来曲唑剂量组明显优于氨鲁米特治疗组。2.5mg来曲唑组比氨鲁米特组耐受性更好,发生皮疹或嗜睡的患者较少,与药物相关的不良反应或严重不良反应也较少。这进一步证实了2.5mg来曲唑qd给药是治疗绝经后晚期乳腺癌患者的最佳剂量。

还有一个比较来曲唑和三苯氧胺作为一线药物治疗绝经后晚期乳腺癌疗效的随机双盲、多中心Ⅲ期临床试验正在进行中[11]。

综上所述,来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，是抗肿瘤作用强,特异性高,毒副反应少的药物。实验研究表明其活性在体内或体外均远远高于氨鲁米特，且安全范围广，即使超过最大有效剂量，对肾上腺甾体类物质生成也无显著影响。口服剂量为0.3～1.0mg/kg时可达到内分泌和抗肿瘤作用的最大效果。无诱变性及致癌作用，且毒副反应轻微。临床研究的初步结果显示,2.5mg来曲唑无论是在有效率还是在耐受性上均优于标准剂量的甲地孕酮和氨鲁米特。因而，建议受体阳性或未知的绝经后晚期乳腺癌患者在抗雌激素治疗失败后，可选用来曲唑替代甲地孕酮进行治疗。

综上所述 未发现导致帕金森