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孟鲁司特治老年痴呆吗

发布时间:2021-11-06 04:56:37

⑴ 孟鲁司特钠咀嚼片孩子趁我不注意,一晚上吃了两片

药理学 半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞...和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。 本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。 毒理研究 长期毒性 在猴子和大鼠中试验长达53周,而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时,未发现毒理学指标有任何影响。 致癌性 在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究,和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中,都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍。 致突变性 未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中,无论有无代谢活性,孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中,无论有无微粒体酶活性系统,均无基因毒性作用。同样,当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg(3600mg/m)(成人每天推荐剂量的6000倍)的孟鲁司特钠后,未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。 生殖毒性 在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中,未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍。 *按成人体重50kg计 发育毒性 在对发育的毒性研究中,当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时,未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况,并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。 【药代动力学】 吸收 孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。平均生物利用度为73%。食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的临床影响。 2~5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。 分布 99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8~11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示,只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且,在用药后24小时,所有其它组织中的放射标记物量也极少。 代谢 孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中,成人和儿童稳态情况下,血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。 在体外使用人肝微粒体进行的研究显示, P450 3A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果,孟鲁司特治细胞色素疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或 2D6。 排泄 在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后,在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性,尿中测出的量9分)的患者使用孟鲁司特的临床资料

⑵ 顺尔宁 孟鲁司特和地氯雷他定作用相同吗

不相同。

1、作用不同:地氯雷他定片适用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。地氯雷他定片为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。顺尔宁改善气道炎症,有效控制哮喘症状。

2、性质不同:顺尔宁是一种口服的白三烯受体拮抗剂。孟鲁司特能够有效减缓、甚至阻止老年痴呆症。地氯雷他定属于三环长效型的第三代组织胺拮抗剂。

3、性状不同:地氯雷他定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。孟鲁司特钠片的性状是浅黄色异形薄膜衣片。顺尔宁为浅黄色异形薄膜衣片。

(2)孟鲁司特治老年痴呆吗扩展阅读:

注意事项:

孟鲁司特的安全性和耐受性良好,不良反应较轻微。主要有呕吐,消化不良,恶心,口干,头痛,腹痛,咽炎,腹泻,上呼吸道感染样症状、肝功能异常、过敏反应等。

罕见神经精神事件,如睡眠障碍,焦虑,易怒,攻击行为,多动,幻觉,烦躁不安,抑郁,过度兴奋,自杀想法和自杀行为等。

白三烯受体拮抗剂可抑制肝药酶CYP1A2活性,竞争性抑制茶碱的分解而致其血药浓度升高。

⑶ 孟鲁司特治咳嗽药

目的探讨止嗽散联合孟鲁司特治 疗上呼吸道感染后咳嗽的疗效。方法上呼吸道感染后咳嗽患者120例,治疗组65例,孟鲁司特10mg每晚睡前口服,止嗽散加减每日1剂,早晚温服;对

⑷ 孟鲁司特的介绍

孟鲁司特,英文名:Montelukast,Montelukast sodium Chewable Tablets, Singulair主要成份及化学名称为:孟鲁司特钠,[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠,分子式:C35H35CINNaO3S。2015年10月,科学家最新研究显示,孟鲁司特能够有效减缓、甚至阻止老年痴呆症。孟鲁司特药物能够提升年轻老鼠神经细胞生长率50%。

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