西地那非同类药如何选择老年人

A. 枸橼酸西地那非片的药代动力学

本品口服后吸收迅速，绝对生物利用度约为40％。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似。细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高（见“用法与用量”）。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg 后，平均血药浓度如图2： 图2 健康男性志愿者平均血浆西地那非浓度吸收和分布：本品吸收迅速。空腹状态下口服30至120分钟 （中位值60分钟）后达到血浆峰浓度（Cmax）。在与高脂肪饮食同服时，吸收速率降低，达峰时间（Tmax）平均延迟60分钟，Cmax平均下降29％。西地那非的平均稳态分布容积（Vss）为105升，说明其在组织中有分布。西地那非及其主要循环代谢产物（N－去甲基化物）均有大约96％与血浆蛋白结合。蛋白结合率与药物总浓度无关。据健康志愿者服药90分钟后精液检查的结果，可推知患者服药后精液中西地那非的量不足服药剂量的0.001％。代谢和排泄：西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4（主要途径）和细胞色素P4502C9（次要途径）清除。主要循环代谢产物是西地那非的N－去甲基化物，后者将被进一步的代谢。N－去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性，在体外，它对PDE5的作用强度约为西地那非的50％。此代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40％，故西地那非的药理作用大约有20％来自于其代谢产物。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80％），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13％）。通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。特殊人群的药代动力学老年人：健康老年志愿者（≥65 岁）的西地那非清除率降低，西地那非及其活性N－去甲基代谢产物的药时曲线下面积（AUC）分别比年轻健康志愿者（18－45 岁）约高84%和107%。考虑到年龄差异对血浆蛋白结合的影响，游离的（未与血浆蛋白结合）西地那非及其活性N－去甲基代谢产物的AUC 相应地分别增加45%和57%。肾功能不全：有轻度（肌酐清除率＝50~80ml/min）和中度（肌酐清除率＝30~49ml/min）肾损害的志愿受试者，单剂口服西地那非50mg 的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率≤30ml/min）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax 几乎加倍。另外，与肾功能正常的受试者相比，西地那非N－去甲基代谢产物的AUC 和Cmax 在重度肾损害的受试者中显著增高，分别增高200％和79％。肝功能不全：肝硬变（Child－Pugh 分级A 级和B 级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC 和 Cmax 分别增高84％和47％。重度肝功能损害患者(Child-Pugh 分级C 级)的西地那非药代动力学尚未进行研究。因此，年龄65 岁以上、肝功能损害、严重肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg 为宜（见【用法用量】）。

B. 西地那非和人之助那个好

摘要 在治疗男性勃起功能障碍（ED）中，PDE5i是首选药物，但随着临床应用增多，出现不良反应的情况也随之增多。临床上，极少数患者在治疗过程中可出现累及全身多个系统，大多数为轻到中度，偶有严重、罕见的并发症，这提示我们，要注意正确用药。

C. 西地那非老年人能用吗

老年人对药物反应与成年人不同，很多老年人由于肝、肾功能减退，对药物的代谢、排泄较慢，用药易发生不良反应。那么，枸橼酸西地那非片能用于老年人吗？

枸橼酸西地那非片是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。

枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。

健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。

老年人由于生理、生化和病理的某些改变，他们代谢药物的能力和某些反应与青年人有明显不同。据近年来美国“药物不良反应流行病学监测系统”的报告，随着年龄增长药物不良反应发生率显著增高，70岁以上老年人药物不良反应发生率为青年人的7倍，所以对老年人用药一定要谨慎。

D. 枸橼酸西地那非片的老年用药

健康老年志愿者（]65岁）的西地那非清除率降低（见“药代动力学：特殊人群的药代动力学”）。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25毫克为宜（见 “用法与用量”）。

E. 枸橼酸西地那非片是血管扩张剂,那么常用对中老年还有适当好的作用吗

这是处方药，俗称“伟哥”，具有血管扩张功能，但可不是用来降血压的，而是用来改善男性勃起功能障碍的，且一定副作用，高血压患者是要慎用的。

F. 60岁以上老人每月性交前吃什么西药

哎呀，无论你是老头，还是老太太，请接身自好多活几年啊，换点别的爱好吧，都60多了，还什么呢？

G. 怎么治疗老年人阳痿

男性有阳痿，有硬度不够，他的应该是硬度不够。这种情况考虑紧张所致，还有长期打飞机所致，勃起功能障碍（ED）是指过去三个月中，阴茎持续不能达到和维持足够的勃起以进行满意的性交；ED是男性最常见的性功能障碍之一，尽管ED不是一种危及生命的疾病，但与患者的生活质量，性伴侣关系，家庭稳定密切相关，也是许多躯体疾病的早期预警信号。建议他调整心情，不要过于紧张，到医院看看，可以吃药调理一下。

H. 甲磺酸西地那非是什么它有什么作用它和西地那非的区别成年人的用量及老年人的用量

甲磺酸西地那非产品名称: 甲磺酸西地那非英文名称: Sildenafil Citrate 分子式:C22H30N6045 本品是枸橼酸西地那非的衍生物，为白色或类白色结晶性粉末，无嗅、味涩苦、溶于水和乙醇。甲磺酸盐地那非同样是对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂，可使平滑肌舒张，迅速勃起。甲磺酸盐西地那非相对于枸橼酸西地那非优点在于服用量少、副作用非常小、且溶于水和乙醇。

I. 枸橼酸西地那非的老年患者用药

健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增 加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。

J. 西地那非的性状

本品为蓝色菱形薄膜衣。
【 药理作用 】
本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种 对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO） 的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。
⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可） 是高度选择性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它 组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性 抑制PDE5，增强一氧化氮（NO）－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑 肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非 剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、 淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接 影响心肌收缩功能。
西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生 有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下， 分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压 较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西 地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍 存在。
西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压 下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与 安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和 硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作 用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值 浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4 小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏 学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。 西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对 视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝/绿颜色辨别异常。 无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本 品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。
健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。
【 药代动力学 】
西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂 量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生 成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450） 的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。 西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小 时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基 代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西 地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那 非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄 （约为口服剂量的13%）。
特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率 降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（18－45岁）约高40%。
肾功能不全：有轻度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于 30-49ml/分）肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重 度肾损害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受试者，西地那非清除率降低，与无 肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。
肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh 分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除 率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。 因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升 高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。