❶ 達菲磷酸奧司他韋膠囊的概述
葯品名稱
通用名:磷酸奧司他韋膠囊
商品名稱:達菲
英文名:OseltamivirphosphateCapsules
漢語拼音:Dafei
主要成分:本品主要成份為磷酸奧司他韋。
葯品信息
【性狀】本品
【葯代動力學】吸收口服給葯後,磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收,經肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉化為活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)。至少75%的口服劑量以活性代謝產物的形式進入體內循環。相對於活性代謝物,少於5%的葯物以葯物前體的形式存在。活性代謝產物的血漿濃度與服用劑量成比例,並且不受進食影響(見【用法用量】)。分布人體內活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的平均分布容積(Vss)約為23升。對白鼬,大鼠和兔的研究顯示,葯物的活性代謝產物可以到達所有流感病毒感染的部位。研究顯示,口服磷酸奧司他韋後其活性代謝產物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平。活性代謝產物與人血漿蛋白的結合可以忽略不計(約為3%)。代謝磷酸奧司他韋由主要位於肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉化為活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋或其活性代謝產物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑,所以不會因為對這些酶競爭而引發葯物間相互作用。清除吸收的奧司他韋主要通過轉化為活性代謝產物而清除(>90%)。活性代謝產物不再被進一步代謝,而是由尿排泄。活性代謝產物達到峰濃度後,血漿濃度下降半衰期為6~10小時。超過99%的活性代謝產物由腎臟排泄。腎臟的清除率(18.8升/小時)超過腎小球濾過率(7.5升/小時),表明除了腎小球濾過外,還有腎小管分泌這一途徑。口服放射性物質標記的葯物研究表明少於20%的劑量由糞便排出。特殊人群葯代動力學:腎功能不全患者流感治療:對不同程度的腎功能不全患者給予100毫克磷酸奧司他韋,每日2次,服用5天,結果顯示活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的暴露劑量與腎功能的降低程度成反比。對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者無需調整劑量,每日1次,服用5天。不推薦將磷酸奧司他韋用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析或持續腹膜透析的患者(見【用法用量】)。流感預防:對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋,隔日服葯1次或每日30毫克。不推薦用於終末期腎功能衰竭患者,包括長期血液透析、持續腹膜透析或肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者(見【注意事項】和【用法用量】特殊劑量指導)。肝功能不全患者體外研究表明,肝功能不全患者並沒有像預期那樣表現出體內奧司他韋水平顯著增高或其活性代謝產物水平顯著降低(見【用法用量】)。老年人給予相同劑量的磷酸奧司他韋,老年人(年齡在65-78歲之間)的穩態活性代謝產物的機體利用度同青年人相比高25%~35%,而老年人和青年人的葯物半衰期相似。考慮到機體的利用度和耐受性,老年人不必調整劑量(見【用法用量】)。兒童在5-16歲和3-12歲的兒童中進行了小樣本單劑量奧司他韋的葯代動力學研究,結果表明年輕患者對奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的清除均較成人快,所以按體重計算,相同的劑量下兒童的利用度低。兒童2毫克/千克的劑量與成人75毫克膠囊(約1毫克/千克)劑量的利用度相當。12歲以上兒童的奧司他韋的葯代動力學與成人相似。無腎功能衰竭兒童的葯物代謝資料。
【適應證】1、用於成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感,但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。 2、用於成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。
【用法用量】磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人,進食同時服葯可提高葯物的耐受性。流感的治療在流感症狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克,每日2次,共5天。兒童對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用體重 推薦劑量(服用5天) ≤15千克 >15-23千克 >23-40千克 >40千克 30毫克,每日2次 45毫克,每日2次 60毫克,每日2次 75毫克,每日2次流感的預防磷酸奧司他韋用於與流感患者密切接觸後的流感預防時的推薦口服劑量為75毫克,每日1次,至少7天。同樣應在密切接觸後2天內開始用葯。磷酸奧司他韋用於流感季節時預防流感的推薦劑量為75毫克,每日1次。有數據表明連用葯物6周安全有效。服葯期間一直具有預防作用。特殊人群用葯指導腎功能不全患者流感治療:對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者不必調整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者,推薦使用劑量減少為每次75毫克,每日1次,共5天。不推薦將磷酸奧司他韋用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者和嚴重腎功能衰竭、需定期進行血液透析或持續腹膜透析的患者。無腎功能衰竭兒童的用葯劑量資料(見【葯代動力學】和【注意事項】)。流感預防:對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者不必調整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者推薦劑量降低為磷酸奧司他韋75毫克隔日1次或每日30毫克。不推薦用於終末期腎功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透析、持續腹膜透析或肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者(見【葯代動力學】)。肝功能不全患者:用於肝功能不全患者治療和預防流感時劑量不需要調整(見【葯代動力學】)。
【不良反應】1.自磷酸奧司他韋上市後,陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告,大部分報告來自日本,主要是兒科患者,但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該葯物治療期間,應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。
2.尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。
3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。
4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚未確定。
5.在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。
6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。
7.在合並有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的並發症發生率無差別。
8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用葯時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染後才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。
9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者,用於治療和預防的推薦劑量應做調整。磷酸奧司他韋不推薦用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者,和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析和持續腹膜透析的患者(見【葯代動力學】和【用法用量】)。
10.無腎功能衰竭兒童的葯物劑量的資料。
11.沒有觀察到葯物對患者駕駛車輛或者操縱機械的能力產生影響。但是必須考慮流感本身可能造成的影響。
【禁忌】對本品的任何成分過敏者禁用。
【葯代動力學】)。與口服避孕葯之間無葯物相互作用的機制。西咪替丁是細胞色素P450同工酶的非特異性抑制劑,且能夠與鹼性或者陽離子物質競爭腎小管分泌,但對奧司他韋或其活性代謝產物的血漿濃度無影響。因此,臨床上與胃內pH(抗酸劑)改變相關的和與腎小管分泌途徑競爭清除相關的葯物相互作用均不可能發生。但是尚無磷酸奧司他韋與抗酸劑相互作用的體內研究。與腎小管競爭分泌相關的葯物相互作用不可能有重要的臨床意義,因為大部分葯物的安全范圍較寬,磷酸奧司他韋活性代謝產物的排泄有腎小球濾過和腎小管分泌兩個途徑,而且這兩個途徑的清除能力是很大的。但與同樣由腎臟分泌且安全范圍窄的葯物(如氯磺丙尿、甲氨喋呤、保泰松)合用要慎重。與丙磺舒合用,由於腎臟腎小管分泌的能力下降,導致活性代謝產物的機體利用度提高2倍。但由於活性代謝產物的安全范圍很寬,與丙磺舒合用時不需要調整葯物劑量。與阿莫西林合用時不會改變兩葯的血漿濃度,表明陰離子途徑消除的競爭作用不顯著。上市後的監測中有個案報道與更昔洛韋有相互作用,後者也通過腎小管分泌。與撲熱息痛(對乙醯氨基酚)合用,奧司他韋和其活性代謝產物或撲熱息痛的血漿濃度均沒有改變。同時服用奧司他韋(75毫克,每日2次,共4天)和阿司匹林(單劑900毫克)未發現奧司他韋、其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)或阿司匹林的葯代動力學參數發生改變。同時服用奧司他韋(單劑150毫克)和單劑含有氫氧化鋁和氫氧化鎂的抗酸葯物或單劑含有碳酸鈣的抗酸葯物未發現奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的葯代動力學參數發生改變。在流感治療和流感預防的III期臨床研究中,磷酸奧司他韋曾和一些常用葯合用,如ACE抑制劑(依那普利,卡托普利),噻嗪類利尿劑(苄氟噻嗪),抗生素(青黴素,頭孢菌素,阿奇黴素 ,紅黴素,強力黴素),H2受體阻滯劑(雷尼替丁,西咪替丁),β受體阻滯劑(心得安),黃嘌呤類(茶鹼),擬交感神經葯(偽麻黃鹼),阿片類(可待因),類固醇激素,吸入性支氣管擴張劑和止痛劑(阿司匹林,布洛芬和撲熱息痛)。磷酸奧司他韋與這些葯物合用時沒有觀察到不良事件或使其發生率改變。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】妊娠:對於妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療尚無足夠的數據,因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大於潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳:只有在對哺乳母親的預期利益大於對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。
【兒童用葯】用葯劑量參見【用法用量】。
磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。
【老人用葯】用於老年患者治療和預防時劑量不需要調整(見【葯代動力學】)。
葯品其他信息
【劑型】膠囊劑
【規格】75mg(以奧司他韋計,相當於磷酸奧司他韋98.5mg)。
【批准文號】 國葯准字H20044397
【生產企業】 上海羅氏制葯有限公司
❷ 要不要吃抗病毒葯物達菲來預防流感
達菲(奧司他韋)是一種抗病毒葯,可以用來預防流感,不過最好是在發病48小時內使用。但不是說過了48小時就完全沒用。對於重症患者,發病時間超過48小時後,仍然能從抗病毒治療中獲益。但用於預防的話,是代替不了疫苗的,只能作為一種臨時的緊急預防措施,用於沒有接種疫苗,或接種疫苗後尚未獲得免疫能力的重症流感高危人群。
對於流感高危人群,老年人、兒童、孕婦、慢性病患者和醫務人員等流感高危人群,如果沒有禁忌症,應該每年優先接種流感疫苗。對於沒有接種疫苗,或接種疫苗後尚未獲得免疫能力的重症流感高危人群,可以使用達菲等抗病毒葯物作為緊急臨時預防措施。
❸ 磷酸奧司他韋顆粒老年人可以服用嗎
可以的,用量跟正常成年人一樣,不需要減量。除非伴隨有腎功能方面的疾病,如果有此類疾病需要去醫院由醫生處方。
❹ 達菲對人體有何副作用
該葯伴隨一定副作用,不少兒童在使用達菲後可能產生嘔吐等副作用。與成年人相比,兒童嘔吐更加危險,可能迅速引發脫水等並發症。而英國報道則指出,兒童使用達菲後還可能失眠、做惡夢等。而上海日前收到多份有關達菲不良反應的報告,反饋其副作用包括惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道症狀。 美國食品和葯品管理局(FDA)去年11月曾警告說,「達菲」可能會在患者,特別是兒童中引起精神錯亂和幻覺等嚴重的副作用,甚至造成死亡。該局提議對美國境內的「達菲」的說明書進行修改,並建議醫生和父母們仔細閱讀說明書,對服葯後的患者也要進行密切觀察。但生產該葯的制葯公司則聲稱,因達菲副作用而導致的死亡率並不會高於流感受害者的死亡率。「輕症患者不需要使用達菲,我們現在只對小部分症狀較重者採用。」專家表示。同時,公眾也應該正確認識達菲的不良反應。不必將可能會產生不良反應的達菲看作不合格的葯品,不應將其與「假葯」、「劣葯」相提並論。達菲沒有預防作用「葯房可以購買『達菲』,市民千萬別誤會,不是說所有人都可使用該葯品,用來預防甲流感。」昨日,全國知名傳染專家、重醫附二院感染科主任張大志教授呼籲稱,在臨床醫學中,「達菲」主要用於治療流感,即用於真正的流感患者,而非預防流感作用。他表示,「達菲」是通過抑制病毒的復制而起到治療流感作用的,如果人體沒有感染病毒,吃了「達菲」也是沒有任何作用的。也就是說,「達菲」是在體內存在病毒的前提下起到殺滅病毒的作用,它不可能抵抗病毒侵入人體。因此,市民千萬別把「達菲」作為防流感的常用葯,作為普通市民,不需要自行在家中儲備「達菲」。記者了解到,國產達菲主要用於成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療,並不具備預防的功效。達菲作為甲型H1N1流感的治療用葯在使用時必須遵循嚴格的規定,一般在確診後48小時內服用才有效。有些從發病人數較多的地區回來或者經常出入機場等人群密集場所的人會自行服用達菲,以為這樣可以起到預防作用。其實,這樣做反而容易造成耐葯,一旦真的發病,再吃這種葯就起不到原先的作用。如果出現感冒發燒症狀不必過分擔心,更不要隨意自行服用達菲,應該在醫生的指導下正確用葯。
❺ 達菲的不良反應
臨床研究經驗由於本品的臨床試驗是在各種不同條件下進行的,因此不能直接將本品在臨床試驗中的不良反應發生率與其它葯物在臨床試驗中的發生率進行比較,而且該發生率不能反映本品在實際治療中的情況。[u]成年受試者治療研究[/u]參與流感治療成人對照臨床試驗的總計1171 位受試者接受了本品治療,這些研究中最常報告的不良事件為惡心和嘔吐。出現的這些事件一般為輕度至中度事件,且通常出現在用葯的前2 天。只有不足1%的受試者因惡心和嘔吐事件提前退出臨床試驗。在成人治療研究中,接受安慰劑或本品75 mg、每日兩次的1440 位受試者中,發生率≥1%的不良事件情況請見表2。該總結包括945 位健康年輕成人和495 位「具有風險」的受試者(老年患者和慢性心臟病或呼吸系統疾病患者)。服用本品的受試者中,報告的事件發生率在數字上高於安慰劑組的有惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠、眩暈。[u]成年受試者預防研究[/u]總計4187 位受試者(青少年、健康成人和老年人)參與了預防研究,其中1790 人接受75 mg 推薦劑量、每日一次給葯,連服6 周。盡管給葯持續時間更長,但是出現的不良事件4/15與治療研究中觀察到的在性質上十分相似(請見表2)。在預防研究中,接受本品的受試者更常報告的事件(與安慰劑組相比)、以及比治療研究更常報告的事件有疼痛、鼻液溢、消化不良和上呼吸道感染。但是,在本品用葯組與安慰劑組之間,這些事件的發生率差異小於1%。接受本品或安慰劑的942 位老年受試者的安全性特徵與年齡較低成年人患者之間無臨床相關性差異。表2 對13歲及13歲以上受試者進行的自然獲得的流感研究中的最常見不良事件 a 包含的不良事件為治療研究中,本品75 mg、每日兩次給葯組中出現頻率≥1%的所有報告事件。b 大部分受試者接受了安慰劑給葯;隨機化、開放性暴露後預防家庭研究中的254 位受試者未接受安慰劑或預防療法。[1%本品治療患者出現的其他不良事件包括不穩定型心絞痛、貧血、假膜性結腸炎、肱骨骨折、肺炎、發熱和扁桃體周膿腫。[u]兒童受試者治療研究[/u]總計1032 名1-12 歲兒童受試者(包括698 名1-12 歲其他方面健康的兒童受試者和334名6-12 歲哮喘兒童患者)參與了本品治療流感的臨床試驗。總計515 名兒童受試者接受了本品口服懸液治療。≥1%本品治療兒童受試者出現的不良事件請見表3,最常報告的不良事件為嘔吐。本品治療兒童受試者報告的其他更常見事件包括腹痛、鼻出血、耳病和結膜炎。這些事件一般僅出現一次,且即使繼續用葯也很快消退,這些事件導致8/515(2%)病例停葯。青少年患者的不良事件特徵與成年受試者、1 - 12 歲兒童受試者的相似。上市後經驗在本品的批准後使用過程中,已鑒定出以下不良反應。由於這些不良反應是由一組不能確定人數的人群自發報告的,因此不可能准確的估算出不良反應的發生頻率或確立不良反應與本品暴露之間的因果關系。全身:臉部或舌部腫脹、變態反應、過敏反應/過敏樣反應、體溫過低皮膚:皮疹、皮炎、蕁麻疹、濕疹、中毒性表皮壞死松解症、Stevens-Johnson 綜合症、多形性紅斑消化系統:肝炎、肝功能檢查異常心臟:心律失常胃腸道:胃腸道出血、出血性結腸炎神經:癲癇發作代謝:糖尿病惡化精神:行為異常、譫妄,包括以下症狀,如幻覺、易激動、意識水平改變、意識模糊、夢魘、妄想
❻ 達菲飯前吃好還是飯後吃好
隨便
不到最後關頭不能吃
因為,美國食品和葯品管理局(FDA)去年11月曾警告說,「達菲」可能會在患者,特別是兒童中引起精神錯亂和幻覺等嚴重的副作用,甚至造成死亡。該局提議對美國境內的「達菲」的說明書進行修改,並建議醫生和父母們仔細閱讀說明書,對服葯後的患者也要進行密切觀察。
❼ 吃達菲會影響食慾嗎
吃達菲一般會產生一些不良反應,從而間接影響食慾,其主要不良反應有:
1、全身:臉部或舌部腫脹、變態反應、過敏反應/過敏樣反應、體溫過低
2、皮膚:皮疹、皮炎、蕁麻疹、濕疹、中毒性表皮壞死松解症、Stevens-Johnson 綜合症、多形性紅斑
3、消化系統:肝炎、肝功能檢查異常
4、心臟:心律失常
5、胃腸道:胃腸道出血、出血性結腸炎
6、神經:癲癇發作
7、代謝:糖尿病惡化
8、精神:行為異常、譫妄,包括以下症狀,如幻覺、易激動、意識水平改變、意識模糊、夢魘、妄想
❽ 吃奧司他韋有什麼副作用嗎
奧司他韋的副作用包括:惡心、嘔吐、失眠、頭痛、腹痛,尚有腹瀉,頭暈疲乏、鼻塞、咽痛和咳嗽。偶見血尿,嗜酸性粒細胞增多、白細胞計數降低、皮炎、皮疹以及血管性水腫。
❾ 吃達菲 一個療程 能好嗎
首先 H1N1你要患病不要自己靠達菲治療
其次 達菲副作用很大 謹遵醫囑
❿ 老人家一個小感冒,醫生就給開達菲。是真的需要嗎
還是少給老人吃一些刺激性太強的葯,現在的醫生真是沒有醫德,為了賺錢老人家的身體都不管,給老人多喝點熱水是最好的,去咨詢下別的醫生吧這葯還是先別吃