來曲唑老年人

A. 怎麼樣服用來曲唑片比較好來曲唑片能整服8粒嗎

芙瑞 來曲唑片會員價：￥149.00 來曲唑片適用於絕經後晚期乳腺癌，多用於抗雌激素治療失敗後的二線治療，即用於治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經後患者。那麼，怎麼樣服用來曲唑片比較好?來曲唑片能整服8粒嗎? 來曲唑片的用法用量為：每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。 康愛多健康專家提醒您，以下患者不能使用來曲唑片： 1. 來曲唑片應用於絕經後婦女，如孕婦需使用來曲唑片，應注意來曲唑片對胎兒的潛在危險(動物實驗證明來曲唑片具有胚胎毒性)。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體：少兒、老人和人種、腎功能不全者、肝功能不全者 4.運動員慎用來曲唑片。 絕經後婦女體內的雌激素主要依賴於芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑片為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。乳腺癌患者體內含有一種與雌性激素相結合的蛋白，及雌性激素受體(ER)，通過減少雌性激素的含量來(ER)作用。不僅能抑制乳腺癌的生長還能防止乳腺癌的轉移與復發。尤其是對雌性激素依賴性乳腺癌治療效果更明顯。 康愛多葯店致力為老百姓提高用葯水平、降低用葯費用，為病患朋友提供廠家直供、低價，絕對正品的優質葯品。

B. 本人現在吃來曲唑片,可又血糖高能不能再吃消渴丸

你好。來曲唑和消渴丸，沒有相互影響。所以高血糖的時候可以吃降糖葯，注意監測血糖。

C. 70歲患腦梗多年不能自理的老人得了乳腺癌怎麼治【多發性腦梗多年已偏癱+乳腺癌】

老年人乳腺癌發展較緩慢，對內分泌治療相對敏感，您的情況確實很復雜，考慮來曲唑回治療較合適，雖然有血栓風險答，但還是值得一試；如果起效，療效不比放化療差。使用內分泌治療1~2個月應該可以看到腫瘤縮小，如腫瘤繼續增大需要考慮換成依西美坦或甲地孕酮治療；至於骨質疏鬆的問題一般會在用葯1~2年後才出現，目前不是考慮的主要問題，建議先使用來曲唑，如果有效長期用的話再說，有相應的處理辦法，但現在不需要處理。

（卓睿大夫鄭重提醒：因不能面診患者，無法全面了解病情，以上建議僅供參考，具體診療請一定到醫院在醫生指導下進行！）

D. 服用來曲唑片一年,骨痛的地方老增加乳腺癌二期

乳腺癌未出現骨轉移，卻出現嚴重骨質疏鬆。老年人都可能多多少少有骨質內疏鬆，再加上口服芳容香化酶抑制劑就會加重骨質疏鬆的更加惡化。建議：口服鈣劑，維生素D3，同時三個月靜脈輸1次唑來膦酸，這樣骨質疏鬆會減輕，還可以預防再次骨折的可能性，同時還能預防遠處轉移和復發。

（張照輝大夫鄭重提醒：因不能面診患者，無法全面了解病情，以上建議僅供參考，具體診療請一定到醫院在醫生指導下進行！）

北醫三院張照輝 http://zhangzhaohui.haodf.com/

E. 吃來曲唑片有沒什麼副作用呀

來曲唑
開放分類： 醫學、葯理學、抗腫瘤葯、抗腫瘤激素類

【別名】來曲唑片, 芙瑞
【英文名】Lelrozol Tablets
【性狀】本品為類白色片。
【葯理毒理】來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的苄三唑類衍生物，來曲唑通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經後婦女的雌激素主要來源於雄激素前體物質在外周組織的芳香化，故它特別適用於絕經後的乳腺癌患者。來曲唑的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由於其選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑製作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、葯理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素葯物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。
【葯代動力學】口服來曲唑後，葯物很快在胃腸道完全吸收，1 h達最高血清濃度，並很快分布到組織間。血清蛋白結合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無葯理作用的羥基代謝產物。幾乎所有代謝產物和約5%原葯通過腎臟排泄。
【適應症】絕經後晚期乳腺癌，多用於抗雌激素治療失敗後的二線治療。
【用法用量】每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。
【不良反應】隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與葯物可能相關的不良反應的發生率為33%，明顯低於AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
【葯物相互作用】該葯與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯合用葯，療效並無提高。
【規格】2.5mg

建議不要再吃了 說明書上對沒有 孕婦的葯理 作用 說明此項試驗 沒有 定論 本身此葯為芳香化酶抑制劑， 孕婦最好不要用 要寶寶的媽媽 也不要吃的

F. 來曲唑的用法用量

每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。據多年的臨床經驗總結也具有促排卵作用。

G. 吃來曲唑的副作用骨痛怎麼辦

來曲唑
開放分類： 醫學、葯理學、抗腫瘤葯、抗腫瘤激素類

【別名】來曲唑片, 芙瑞
【英文名】Lelrozol Tablets
【性狀】本品為類白色片。
【葯理毒理】來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的苄三唑類衍生物，來曲唑通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經後婦女的雌激素主要來源於雄激素前體物質在外周組織的芳香化，故它特別適用於絕經後的乳腺癌患者。來曲唑的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由於其選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑製作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、葯理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素葯物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。
【葯代動力學】口服來曲唑後，葯物很快在胃腸道完全吸收，1 h達最高血清濃度，並很快分布到組織間。血清蛋白結合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無葯理作用的羥基代謝產物。幾乎所有代謝產物和約5%原葯通過腎臟排泄。
【適應症】絕經後晚期乳腺癌，多用於抗雌激素治療失敗後的二線治療。
【用法用量】每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。
【不良反應】隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與葯物可能相關的不良反應的發生率為33%，明顯低於AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。

H. 來曲唑抑制骨齡會使睾丸加劇增大嗎

【別名】來曲唑片, 芙瑞
【英文名】Lelrozol Tablets
【性狀】本品為類白色片。
【葯理毒理】來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的苄三唑類衍生物，來曲唑通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經後婦女的雌激素主要來源於雄激素前體物質在外周組織的芳香化，故它特別適用於絕經後的乳腺癌患者。來曲唑的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由於其選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑製作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、葯理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素葯物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。
【葯代動力學】口服來曲唑後，葯物很快在胃腸道完全吸收，1 h達最高血清濃度，並很快分布到組織間。血清蛋白結合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無葯理作用的羥基代謝產物。幾乎所有代謝產物和約5%原葯通過腎臟排泄。
【適應症】絕經後晚期乳腺癌，多用於抗雌激素治療失敗後的二線治療。
【用法用量】每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。
【不良反應】隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與葯物可能相關的不良反應的發生率為33%，明顯低於AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
【葯物相互作用】該葯與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯合用葯，療效並無提高。
【規格】2.5mg

I. 來曲唑片有什麼副作用呢

來曲唑片

成份:
本品主要成份為：來曲唑，
適應症:
用於治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經後患者。
規格:
2.5mg
用法用量:
口服，每次2.5mg (1片)，每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。
不良反應:
骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。
禁忌:
對本品及其輔料過敏者禁用。絕經前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。
注意事項:
本品應用於絕經後婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險 動物實驗證明本品具有胚胎毒性。少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中 成人35歲至80...
FDA妊娠葯物分級:
調查或市場經驗等研究顯示，該葯品有危害人類胎兒的明確證據；但在某些情況(如孕婦存在嚴重的、危及生命的疾病，沒有更安全的葯物可供使用，或葯物雖安全但使用無效)，孕婦用葯的獲益大於危害。
葯物相互作用:
用西咪替丁進行的葯物動力學相互作用研究表明西咪替丁對來曲唑葯物動力學沒有顯著的臨床影響。用華法林進行的相互作用研究表明來曲唑對華法林葯代動力學沒有顯著的臨床影響。尚未有來曲唑與其他抗癌葯物合用的臨床經...
葯物過量:
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
葯理作用:
絕經後婦女體內的雌激素主要依賴於芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳...
葯代動力學:
來曲唑經胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2-6周血葯濃度可達穩定狀態。

J. 長期服用抗腫瘤葯來曲唑有帕金森綜合症的副作用嗎

通過查閱近幾年的文獻，綜述了來曲唑的抗腫瘤機制、葯效研究、臨床前以及臨床研究的現狀。研究結果顯示，來曲唑為新一代非腎上腺皮質類固醇葯物，是一種口服的高選擇性強效芳香化酶抑制劑。2.5mg來曲唑對晚期乳腺癌的療效優於標准治療劑量的氨魯米特和甲地孕酮。內分泌治療或化療失敗後用來曲唑治療的有效率為9%～36%，且毒副反應輕微。

絕經後的乳腺癌患者出現局部復發或遠地轉移，用三苯氧胺治療失敗後，甲地孕酮和第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特便成為內分泌治療的主要手段，但其毒副反應較重，不易為患者接受。10餘年來的基礎研究和臨床研究表明，來曲唑是一種具有高度選擇性的非腎上腺皮質類固醇葯物，其安全性優於氨魯米特和甲地孕酮，可用於復發或轉移性乳腺癌的二線治療。來曲唑(letrozole)是第四代芳香化酶抑制劑，為人工合成的苄三唑類衍生物，化學名稱為4，4´-(1氮-1，2，4-三唑-1-烴甲烯基)二苯腈，分子量285.31道爾頓。

1 抗腫瘤作用機制

來曲唑是通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經後婦女的雌激素主要來源於雄激素前體物質在外周組織的芳香化，故它特別適用於絕經後的乳腺癌患者。

2 臨床前和葯效的研究

動物實驗顯示，雌性大鼠體內芳香化酶的抑製表現為子宮重量下降，體重增加，血清雌二醇濃度降低，血漿黃體生成素濃度增加，並可抑制大鼠的誘發乳腺腫瘤生長。半數有效量為0.001～0.03mg/kg，口服0.3～1.0mg/kg時即可達到最大效果。未發現致癌作用和誘變性。

與第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特相比，來曲唑在體內的活性比其強150～250倍，在體外的活性比其強10000倍。由於來曲唑有高選擇性的特點，尤其是它不危及糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能[1]，即使超過最大有效劑量范圍，也未發現在體內和體外對腎上腺皮質類固醇類物質分泌有抑製作用。而治療劑量的氨魯米特可抑制腎上腺皮質類固醇類物質的生成，從而導致腎上腺增生。因此，來曲唑具有較高治療指數。

各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、葯理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素葯物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強，但與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯合用葯，療效並無提高[2]。動物實驗中，來曲唑的口服生物利用度在80%～100%之間。口服後，葯物完全吸收並廣泛分布於全身，主要通過代謝而清除。人體的葯物動力學研究顯示，口服來曲唑後，葯物很快在胃腸道完全吸收，1h達最高血清濃度，並很快分布到組織間。血清蛋白結合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無葯理作用的羥基代謝產物。幾乎所有代謝產物和約5%原葯通過腎臟排泄。

大量安全性研究表明，性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。

3 臨床研究

3.1 I期臨床試驗 對健康男性和絕經後婦女進行的來曲唑單次給葯顯示，能使雌激素下降50%的最小劑量為0.1mg，並至少可維持24h，故調整用葯劑量為qd。多劑量葯物試驗顯示，絕經後晚期乳腺癌患者服用來曲唑0.1～5mg/d，可使血漿雌二醇、雌酮水平較基礎值下降75%～95%[1,3]，並能維持對雌激素的抑製作用。治療中未發現有皮質醇、醛固酮、11-脫氧皮質醇、17-羥-孕酮、促腎上腺皮質激素血漿水平或血漿腎素活性的改變[1]。0.5mg/d被認為是達到雌激素最大抑制的最低劑量。在一個開放的隨機試驗中，用體內同位素技術評價來曲唑0.5和2.5mg/d對雄烷二酮向雌二醇轉化的抑製作用,二者分別可抑制98.4%和98.9%的芳香化作用,無統計學意義[4]。IngleJN[5]報道，91例患者隨機接受來曲唑治療，其中46例入來曲唑0.5mg組,45例入2.5mg組。結果顯示，兩組客觀有效率分別為20%和22%，無統計學差異，而腫瘤進展的中位時間分別為97d和154d，有統計學差異，且毒性反應相當，均可耐受。

大量I期臨床試驗表明[1,4]，來曲唑的不良反應多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加(2%～8%)為主要表現，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。沒有與來曲唑相關的嚴重不良反應發生，未發現血液學和生化學毒性。

3.2 II期臨床研究 4個II期臨床研究，共包括135例患者的研究結果顯示[6]，復發或轉移性絕經後晚期乳腺癌經內分泌治療或化療失敗後用來曲唑有效，客觀有效率約9%～36%。Tominaga等[7]報道，採用來曲唑0.5和2.5mg/d治療,有效率分別為28%和39%。Harvey[8]報道，在治療骨轉移方面，來曲唑與常規化療無顯著的療效差異，有效率為20%～60%。

3.3 Ⅲ期臨床研究 Dombernowsky[9]等報道了一項多國多中心隨機雙盲臨床試驗，比較兩種劑量的來曲唑(0.5，2.5mg/d)與口服甲地孕酮160mg/d,作為二線治療雌激素受體或孕激素受體陽性或未知的絕經後晚期乳腺癌的療效。551名患者均為抗雌激素治療失敗後局部復發或遠地轉移的乳腺癌患者，他們被隨機分為三組，188人服用0.5mg來曲唑,174人服用2.5mg來曲唑,189人服用甲地孕酮。結果顯示，三組的客觀緩解率(CR+PR)分別為13%,24%和16%。其中0.5mg和2.5mg劑量治療組之間以及2.5mg和甲地孕酮組之間均有顯著統計學差異,以2.5mg劑量組反應更佳。且2.5mg劑量組的緩解期和治療失敗的時間長於其他兩組。在腫瘤進展的時間上，2.5mg組優於0.5mg組,但與甲地孕酮組無差異。2.5mg來曲唑組的耐受性明顯優於甲地孕酮組，兩組不良反應的發生率分別為37.4%和48.7%,有統計學意義。其中2.5mg來曲唑組發生嚴重不良反應、心血管不良反應、體重增加、以及由於不良反應而停止治療的例數明顯少於甲地孕酮組。這提示，作為二線內分泌葯物，在治療絕經後晚期乳腺癌患者中，來曲唑具有高度的抗腫瘤活性、高度選擇性及安全性。

另一個多國參與的開放性，隨機，多中心臨床試驗，比較了0.5或2.5mg/d來曲唑與氨魯米特(250mg，bid，聯合應用氫化可的松)在抗雌激素葯物治療無效的絕經後晚期乳腺癌婦女的療效[10]。共有555名患者接受試驗治療，192人服用0.5mg來曲唑,185人服用2.5mg的來曲唑,178人服用氨魯米特(AG)。各治療組之間具有可比性。試驗結果顯示,0.5，2.5mg的來曲唑組及氨魯米特組的客觀緩解率分別為16.7%,17.8%和11.2%。3個治療組之間無統計學差異。但3組的中位緩解期分別為17.5,23.2和12.3月,存在統計學差異(P=0.01)。在腫瘤進展時間和治療失敗時間方面,兩個來曲唑劑量組明顯優於氨魯米特治療組。2.5mg來曲唑組比氨魯米特組耐受性更好,發生皮疹或嗜睡的患者較少,與葯物相關的不良反應或嚴重不良反應也較少。這進一步證實了2.5mg來曲唑qd給葯是治療絕經後晚期乳腺癌患者的最佳劑量。

還有一個比較來曲唑和三苯氧胺作為一線葯物治療絕經後晚期乳腺癌療效的隨機雙盲、多中心Ⅲ期臨床試驗正在進行中[11]。

綜上所述,來曲唑是新一代芳香化酶抑制劑，是抗腫瘤作用強,特異性高,毒副反應少的葯物。實驗研究表明其活性在體內或體外均遠遠高於氨魯米特，且安全范圍廣，即使超過最大有效劑量，對腎上腺甾體類物質生成也無顯著影響。口服劑量為0.3～1.0mg/kg時可達到內分泌和抗腫瘤作用的最大效果。無誘變性及致癌作用，且毒副反應輕微。臨床研究的初步結果顯示,2.5mg來曲唑無論是在有效率還是在耐受性上均優於標准劑量的甲地孕酮和氨魯米特。因而，建議受體陽性或未知的絕經後晚期乳腺癌患者在抗雌激素治療失敗後，可選用來曲唑替代甲地孕酮進行治療。

綜上所述 未發現導致帕金森